通过促进胰岛 B 细胞分泌胰岛素降低血糖。该类药物可通过母乳进入婴儿体内，造成婴儿胰岛β 细胞分泌增加，使婴儿发生低血糖。
常用的有阿卡波糖和伏格列波糖。对于糖苷酶抑制剂在哺乳期的使用，只有相关的动物研究，尚缺乏在人类哺乳期使用糖苷酶抑制剂的研究报道。
已有研究评价噻唑烷二酮类药物在动物哺乳期使用的安全性，结论为无证据表明此类药物可致动物畸形。但目前尚缺乏足够的证据支持在人类哺乳期使用噻唑烷二酮类药物。
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