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达菲是什么药?深挖达菲家底

2018年08月28日 14:37 阅读次数:419
达菲是什么药?达菲并非新药,它于1999年10月上市,迄今已近20年。

达菲是什么药?达菲并非新药,它于1999年10月上市,迄今已近20年。但它上市后最初几年一直默默无闻,直到2003年的流感爆发,当时世界卫生组织向各个国家建议储备奥司他韦——达菲应对可能爆发的流感疫情,把达菲正式推向了恐慌的全世界。


一个药物能获得世界卫生组织如此力推,自然有它的不俗之处,那么究竟达菲是什么药,能够得到战略储备药的名分呢?这是因为,在达菲问世以前,所有的西医生对流感患者都是众口一词:没有对抗流感病毒的有效药物,多休息,“多喝热水”!


当然在我国,多喝热水的建议受到鄙视。我国人民具有不屈不挠的抗争精神,板蓝根、各种抗流感中药方总是在流感季节遭到哄抢,目前20岁以上的人们对此情景一定还有深刻的记忆。然而到了2017年底,对板蓝根的热情突然转移到了达菲身上,“达菲是什么药”顺理成章成为了网络热搜词,因为不知道达菲是什么药,感觉有点落伍。


今天笔者就来深挖一把,达菲是什么药?一句话,它可以说是有史以来最成功的抗流感病毒药物。


世界上第一个能抗流感病毒的药物叫做金刚烷胺,它只比达菲上市早了三十多年,在此之前,没有公认的能抗流感病毒的有效药物。


可惜金刚烷胺并不受到临床医生的欢迎,因为它仅能抗甲型流感——在当年的检测水平下,连快速检测流感病毒都没有实现,更别提区分甲型还是乙型流感。而且金刚烷胺又有很大的副作用,带来一系列的中枢神经系统不良反应(激动,焦虑,定向力障碍,疲劳头痛,锥体外系和运动障碍等)。


所以金刚烷胺一直坐在冷板凳上,直到人们发现甲型流感病毒H3N2和H1N1对金刚烷胺100%有耐药性,被正式淘汰。


达菲是什么药?它的化学成分是奥司他韦,这是人们根据对流感病毒的了解,为流感病毒专门量身定制的一个自然界没有的化合物。


流感病毒钻进动物细胞里面利用细胞里面的设备大量复制自己,然后在细胞膜上出芽离开,去感染下一个细胞。这一过程需要一个“神经氨酸酶”的东西,将新生病毒与细胞之间的连接切断,如图中红色箭头所指,奥司他韦作用于神经氨酸酶,让流感病毒无法离开去感染下一个细胞。


奥司他韦就像一把钥匙,插入神经氨酸酶这把锁的锁芯里,让它失效。如此一来,新生病毒就没有办法去感染下一个细胞,病毒的疯狂侵略大计就此中断。


临床试验表明,奥司他韦能让流感的自然病程缩短1.3天,能让53%的流感患儿免于并发肺炎,能让重症流感患者的死亡率下降71%。而且经过多年大量应用,未证实奥司他韦具有严重不良反应。


因此,达菲是什么药?它是神经氨酸酶抑制剂,化学名奥司他韦。但其实达菲并不是神经氨酸酶抑制剂家的独生子。


已经批准上市的神经氨酸酶抑制剂有三兄弟,奥司他韦的哥哥扎那米韦也具有类似的抗病毒作用,但可惜的是,扎那米韦生物利用度低,喷雾的使用方式也让它没有口服的奥司他韦受欢迎。奥司他韦还有个弟弟帕拉米韦是注射液,虽然生物利用度好,但是注射的剂型也让它的应用受到限制。


在中国,达菲有个表弟叫可威,可威也是奥司他韦,但是是中国独立研发生产的非叠氮合成技术生产的,该技术具有更好的安全性和更低的成本,可威还具有更高的质量标准,以及更实用的剂型——颗粒剂型,更低的售价,还是医保药物,目前它在中国逐步取代了达菲,成为明星药。

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